您当前的位置:
MAPK/ERK Pathway——ERK

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

MAPK/ERK Pathway——ERK(77)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM6993 (rel)-AR234960

(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。

1408311-94-3 99%
KM16054 2,5-Dihydroxyacetophenone

2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

490-78-8 99%
KM3925 AG126

AG126 是酪氨酸激酶抑制剂,可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。

118409-62-4 ≥98%
KM18045 Asperulosidic Acid

Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。

25368-11-0
KM15450 Astragaloside IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。

84687-43-4 ≥98%
KM6689 AX-15836

AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

2035509-96-5 99%
KM6940 BAY885

BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 35 nM,对其他激酶的抑制作用较弱。

2307249-33-6 99%
KM7014 BIX02188

BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。

334949-59-6 99%
KM6985 BIX02189

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。

1265916-41-3 99%
KM10524 Bohemine

Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。

189232-42-6 ≥98%
KM9946 C16-PAF

C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质,是血小板活化因子,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用,并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPKMEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。

74389-68-7 ≥98%
KM17004 Cafestol

Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。

469-83-0 99%
KM3469 CC-90003

CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

1621999-82-3 99%
KM14807 Cearoin

Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

52811-37-7 ≥98%
KM17282 Chicanine

Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPKERK 1/2IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。

78919-28-5
KM9710 CHPG

CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

170846-74-9 ≥99%
KM6291 CHPG sodium salt

CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

1303993-73-8 99%
KM9314 CK2/ERK8-IN-1

CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

1085822-09-8 ≥99%
KM16682 Corynoxeine

Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。

630-94-4 99%
KM19022 DEL-22379

DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。

181223-80-3 99%
在线客服
咨询热线
400-881-9290
关注微信公众号