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GPCR/G Protein——Cannabinoid Receptor

GPCR/G Protein——Cannabinoid Receptor(49)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM10912 (Rac)-MRI-1867

(Rac)-MRI-1867 是一种 CB1R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-MRI-1867 具有用于肝纤维化研究的潜力。

1610420-28-4
KE2941 (±)-Cannabichromene 20675-51-8 ≥95%
KM4721 (±)-Ibipinabant

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。

362519-49-1 99%
KM19897 2-Arachidonoylglycerol 53847-30-6 ≥97%
KM6165 6-Iodopravadoline

6-Iodopravadoline (AM630) 是一种大麻素类 CB2 受体拮抗剂 (Ki=31.2 nM),选择性是 CB1 受体的 165 倍。6-Iodopravadoline 减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

164178-33-0 ≥97%
KM8562 A-836339

A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。

959746-77-1 99%
KE9566 AM-2232 335161-19-8 ≥95%
KM8572 AM-6538

AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。

1245626-00-9
KM8630 AM251

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。

183232-66-8 98%
KM4424 Anandamide

Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。

94421-68-8 ≥98%
KM6469 AZD1940

AZD1940 是一种具有口服活性,高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂,对 CB1RCB2RpKi 值分别为 7.93 和 9.06,可用于缓解疼痛的研究。

881413-29-2 99%
KM10202 BAY 38-7271

BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

212188-60-8
KM3762 Bay 59-3074

Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂,其在 CB1CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。

406205-74-1 98%
KM8271 BML-190

BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。

2854-32-2 99%
KM14338 Cannabigerol

Cannabigerol 是一种主要的植物大麻素,在 CB1CB2 受体上表现为弱部分激动剂。Cannabigerol 也是一种相对有效和高效的 TRPA1 激动剂(EC50=0.7μM),TRPV1TRPV2 的弱激动剂 (分别为 1.3 和 1.72 μM),以及有效的 TRPM8 (0.16 μM) 和 5-HT1A 受体拮抗剂。Cannabigerol是一种有效的 α2-肾上腺素受体激动剂 (0.2 nM)。Cannabigerol促进 CRC 细胞凋亡 (apoptosis),刺激 活性氧 ROS 产生,上调 CHOP mRNA,减少细胞生长。

25654-31-3
KM5991 CB1 antagonist 2

CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。

614726-85-1 99%
KM10478 CB1-IN-1

CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。

1429239-98-4 99%
KE7551 CB2R/FAAH modulator-3 2876918-67-9 ≥95%
KM7905 EHP-101

EHP-101 (VCE-004.8) 是一种口服有效的,特异性 PPARγCB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。

1818428-24-8 98%
KM8713 GW842166X

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

666260-75-9 99%
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