AM-6538 - CAS:1245626-00-9

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AM-6538

目录号 : KM8572 CAS No. : 1245626-00-9

Data Sheet 产品使用指南

AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。

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生物活性

AM6538 is a long-acting, high affinity and pseudo-irreversible cannabinoid (CB) antagonist. AM6538 is a structural analog of rimonabant. AM6538 can be effectively used to evaluate the apparent efficacy of cannabinoid full and partial agonists. AM6538 may be useful in future studies that require temporary reductions in cannabinoid receptor availability.

体外研究

AM6538 is a cannabinoid antagonist that binds CB1 receptors expressed in HEK-293 cells in a wash-resistant manner.

体内研究

AM6538 (1~10 mg/kg) antagonizes the antinociceptive effects of cannabinoid agonists in mice.
AM6538 (10 mg/kg) shows that there are some recovery in the effects of AM4054. AM6538 dose dependently decreases the tau values for all cannabinoid agonists, reflecting reductions in the available receptors. AM6538 produces enduring antagonism, with robust effects on the tetrahydrocannabinol dose-effect function evident up to 7 days after treatment.

分子式

C₂₆H₂₅Cl₂N₅O₄

分子量

542.41

CAS号

1245626-00-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (92.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8436 mL	9.2181 mL	18.4362 mL
5 mM	0.3687 mL	1.8436 mL	3.6872 mL
10 mM	0.1844 mL	0.9218 mL	1.8436 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。