Immunology/Inflammation——NOD-like Receptor (NLR)(32)

Arglabin ((+)-Arglabin)，从青蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。

BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂，EC₅₀ 为 1.28 μM，来自专利 WO2018152396A1。

Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。

CORM-3 是一种 CO 释放分子，能减弱 NF-κB p65 的核异位，减少 ROS 的生成，并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活

CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。

Dapansutrile 是有效，选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎活性，可用于缓解疼痛的研究。

Emlenoflast (MCC7840) sodium，一种磺酰脲类，是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂，IC₅₀ 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。

GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC₅₀ 为 400 nM。

INF39 是不可逆的，没有细胞毒性的NLRP3 抑制剂。

JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC₅₀ 值为 8.45 μM。

JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。

MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的IC₅₀ 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在BMDMs 和 HMDMs中的 IC₅₀ 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。

Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。

Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素，作为 H⁺，K⁺ 和 Pb²⁺ 离子载体起作用，NLRP3 的激动剂。