Immunology/Inflammation——Salt-inducible Kinase (SIK)(9)

ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂，其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC₅₀ 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。

HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC₅₀ 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。

MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC₅₀ 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC₅₀ 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。

Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮，是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。

WH-4-025 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂 (WO2016023014 A2)。

YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3，IC₅₀ 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低，IC₅₀ 值为 40 nM。

YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂，其对 SIK1/2/3 的IC₅₀ 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。

YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。YKL-06-062 是 YKL-06-061 的结构类似物。