Protein Tyrosine Kinase/RTK——Src(64)

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC₅₀ 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。

1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC₅₀ 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。

1-NM-PP1，细胞渗透性 PP1 类似物，是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC₅₀ 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值小于 300 μM。

A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和Lyn 的 IC₅₀ 分别为9 nM，3 nM，3 nM。

A-770041是口服活性Lck抑制剂，IC50为147 nM，作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。

AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。

AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂，IC50值为5nM，对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。

Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂， IC₅₀ 分别为1.2 nM和1 nM。

Bosutinib D8 (SKI-606 D8) 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和 1 nM。

CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。

CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC，MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC，MET 和c-FMS 的 IC₅₀ 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Dasatinib D8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC₅₀ 为 8340 nM。