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Neuronal Signaling——Notch

Neuronal Signaling——Notch(27)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM16347 Avagacestat

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。

1146699-66-2 98%
KM11214 BMS-906024

BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。

1401066-79-2 98%
KM2983 BMS-983970

BMS-983970 是一种可口服的 Notch 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

1584713-87-0 99%
KM14517 Bruceine D

Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性,抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。

21499-66-1 95%
KM20308 Carvacrol 499-75-2 99%
KM10593 CB-103

CB-103 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。

218457-67-1 99%
KM3004 Crenigacestat

Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notchγ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。

1421438-81-4 98%
KM9924 DAPT

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

208255-80-5 99%
KM11227 FLI-06

FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。

313967-18-9 ≥98%
KM4759 IMR-1

IMR-1 是一种 Notch 抑制剂, IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录,既有抗肿瘤活性。

310456-65-6 98%
KM3871 IMR-1A

IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。

331862-41-0 98%
KM17799 Jagged-1 (188-204) (TFA)

Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。

95%
KM6001 JI051

JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。

2234281-75-3 ≥98%
KM17063 LY-411575

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

209984-57-6 ≥98%
KE7420 LY900009 209984-68-9 ≥95%
KM3820 Notch inhibitor 1

Notch inhibitor 1 是一种有效的 Notch 的抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。

1584647-27-7 99%
KM16363 Psoralidin

Psoralidin 是 COX-25-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

18642-23-4 99%
KM7642 RBPJ Inhibitor-1

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。

99%
KM5941 RO4929097

RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

847925-91-1 98%
KM3180 Semagacestat

Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

425386-60-3 99%
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