Immunology/Inflammation——PD-1/PD-L1(28)

Atezolizumab (MPDL3280A) 是一种人源化单克隆抗体 IgG1，抵抗程序性死亡因子配体1 (PD-L1)，用于癌症研究。

AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。

Avelumab 是一个人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 6 到 100 nM。

BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。

BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM，K_D 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。

BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，K_d 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。

CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。

Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 药物，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合， IC₅₀ 分别为 0.1 和 0.04 nM。

Evixapodlin (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8; example 24) 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 <= 10 nM。

N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，主要用于癌症研究。

Nivolumab 是一种 PD-1 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12，浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。