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TGF-beta/Smad——ROCK

TGF-beta/Smad——ROCK(45)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7498 Afuresertib

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

1047644-62-1 99%
KM9093 Afuresertib hydrochloride

Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

1047645-82-8 98%
KM9805 AT13148

AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。

1056901-62-2 99%
KM2995 BDP5290

BDP5290 是 ROCKMRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1ROCK2MRCKαMRCKβIC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。

1817698-21-7 98%
KM7785 Belumosudil

Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

911417-87-3 99%
KM2840 CCG-222740

CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

1922098-69-8 99%
KM11126 Chroman 1

Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。

1273579-40-0 99%
KE7394 CID-5056270 681173-76-2 ≥95%
KM2460 CMPD101

CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。

865608-11-3 98%
KM19986 CRT0066854 1438881-19-6 ≥99%
KM5395 Fasudil Hydrochloride

Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

105628-07-7 99%
KM4169 GSK-25

GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

874119-56-9 99%
KM19017 GSK180736A

GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂,IC50 值为 0.77 μM。

817194-38-0 97%
KM11290 GSK269962A

GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1ROCK2IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。

850664-21-0 99%
KM5426 GSK429286A

GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。

864082-47-3 98%
KM9091 H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2IC50 值为 12 nM。

871543-07-6 99%
KM5312 HA-100

HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKGPKAPKCMLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。

84468-24-6 99%
KM8324 HSD1590

HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

2379279-96-4 99%
KM7162 Hydroxyfasudil

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

105628-72-6 98%
KM7163 Hydroxyfasudil hydrochloride

Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

155558-32-0 98%
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