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Autophagy——ULK

The ULK (UNC51-like) enzymes are a family of mammalian kinases that have critical roles in autophagy and development. The ULK family of kinases comprises 5 genes in mammals: ULK1 through ULK4 and STK36. In mammals, ULK1 and ULK2 have been shown to be necessary for the proper autophagy induction and contribute to various developmental, physiological, and pathological processes.

The serine/threonine-protein kinases ULK1 and ULK2 are evolutionarily conserved serine/threonine kinase orthologs of the yeast autophagy related (Atg) family member Atg1, that have redundant roles in the regulation of autophagy. Autophagy targets long-lived proteins or organelles for degradation in lysosomes, and the products of this process are then recycled for other cellular pathways. The canonical ULK/Atg1 complex is composed of ULK1, ATG13, RB1CC1/FIP200/ATG17, and ATG101. It initiates autophagosome formation, at least in part by phosphorylating components of the autophagy-inducing class III phosphatidylinositol 3-kinase complex (e.g., PI3K3C/Vps34, PIK3R4/Vps15, BECN1/Vps30/ATG6, ATG14). ULK/Atg1 also promotes membrane recycling via ATG9. Consistent with the established role of ULK1/2 in autophagy, disrupting ULK1 expression in mice results in a defect in autophagy-mediated clearance of mitochondria during red blood cell maturation, and mice lacking both ULK1 and ULK2 expression die shortly after birth due to a defect in glycogen metabolism, which is similar to other autophagy-defective mice.

Autophagy——ULK(12)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5568 (Rac)-BL-918

(Rac)-BL-918 是BL-918 的消旋体。BL-918 是 ULK1 的有效激活剂,可诱导细胞保护性自噬,用于帕金森病的研究。

2435589-07-2 98%
KM3027 BL-918

BL-918 是一种具有口服活性 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 为 24.14 nM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。BL-918 有用于帕金森氏病 (PD) 的潜力。

2101517-69-3 98%
KM5590 GW406108X

GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

1644443-92-4 ≥98%
KM2364 LYN-1604 dihydrochloride

LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

2310109-38-5 98%
KM2363 LYN-1604 hydrochloride

LYN-1604 hydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

2216753-86-3
KE9951 MRT 67307 dihydrochloride 1781882-89-0 ≥95%
KM10898 MRT67307

MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

1190378-57-4 98%
KM3312 MRT68921 dihydrochloride

MRT68921 dihydrochloride 是 ULK1ULK2 有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM和 1.1 nM。

2080306-21-2 99%
KM12604 SBI-0206965

SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。

1884220-36-3 99%
KM6258 SBP-7455

SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

1884222-74-5 98%
KM5041 ULK-101

ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂,其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬,使癌细胞对营养胁迫敏感。

2443816-45-1 99%
KM5729 XST-14

XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。

2607143-50-8 99%
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