GPCR/G Protein——Bombesin Receptor(9)

BA 1 TFA 是一种 bombesin (BB) 受体家族激动剂。BA 1 与 Bombesin 受体亚型 3 (BRS3)，胃泌素释放肽受体 (GRPR)，神经调节素 B 受体 (NMBR) 高亲和力结合，IC₅₀ 分别为 6、0.4、2.5 nM 。

Bombesin 是一种十四肽，在胃泌素释放和 G 蛋白受体活化中起重要作用。

Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物，为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂，具有杀菌作用。

Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，K_i 值为 290 nM。

Litorin，一种两栖类蛙皮素衍生物，是一种蛙皮素受体 (bombesin receptor) 激动剂。Litorin 刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内实验中的营养物质。

MK-5046是新型 BRS-3激动剂, 高亲和力与BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)。

ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。

PD176252 是一种有效的 BB₁ 和 BB₂ 拮抗剂，能够抑制人 BB₁ 和 BB₂ 受体和大鼠 BB₁ 和 BB₂ 受体活性，K_i 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC₅₀ 值分别为 0.31 和 0.66 μM。