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Immunology/Inflammation——Aryl Hydrocarbon Receptor

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR) is a cytoplasmic receptor and transcription factor that belongs to the family of basic helix-loop-helix transcription factors. The AhR is activated or inhibited by various types of exogenous and endogenous ligands. AhR is an important factor in immunity and tissue homeostasis, and structurally diverse compounds from the environment, diet, microbiome, and host metabolism can induce AhR activity, such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD).

Endogenous ligands include indigoids, heme metabolites, eicosanoids, tryptophan derivatives, and equilenin. Exogenous ligands include polycyclic aromatic hydrocarbons, polychlorinated biphenyls, natural compounds, and small molecule compounds. The different structures and properties of AhR ligands mean that when they combine with AhR they have distinct biological effects.

Unliganded AHR is sequestered in the cytoplasm by chaperone proteins including Hsp90, AHR-interacting protein (AIP), and p23. Upon ligand binding, AHR translocates to the nucleus and heterodimerizes with ARNT. The AHR-ARNT complex regulates transcription by binding with high affinity to specific DNA sequences termed aryl hydrocarbon response elements located in the regulatory regions of target genes including CYP1A1CYP1B1, and TIPARP.

Immunology/Inflammation——Aryl Hydrocarbon Receptor(29)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM8677 1,4-Chrysenequinone

1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。

100900-16-1 ≥93%
KM4161 AHR antagonist 2

AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。

2338747-54-7 99%
KM22012 AHR antagonist 5 free base 2247950-42-9
KM5999 ANI-7

ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

931417-26-4 99%
KM7734 BAY 2416964

BAY 2416964 是一种有效的,口服活性的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 341 nM,可用于实体瘤的研究。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。

2242464-44-2 99%
KM6515 BAY-218

BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。

2162982-11-6 99%
KM18422 Benzyl butyl phthalate

Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR),刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。

85-68-7 ≥97%
KM14044 Brevifolincarboxylic acid

Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 323.46 μM。

18490-95-4 99%
KM13192 Carbidopa

Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。

28860-95-9 ≥98%
KM15790 Cardamonin

Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。

18956-16-6 98%
KM9391 CAY 10465

CAY 10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。

688348-33-6 99%
KM7034 CH-223191

CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。

301326-22-7 98%
KM20283 D-Kynurenine 13441-51-5 98%
KM16542 Diosmin

Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

520-27-4 ≥98%
KM10364 FICZ

FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。

172922-91-7 98%
KM2395 GNF351

GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。

1227634-69-6 99%
KM15611 Indole-3-carbinol

Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κBWWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。

700-06-1 ≥98%
KM20225 ITE 448906-42-1 99%
KM8494 L-Kynurenine

L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。

2922-83-0 98%
KM3272 Mivotilate

Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。

130112-42-4 ≥98%
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