Neuronal Signaling——GABA Receptor(150)

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na⁺ 和Ca²⁺通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABA_A 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。

(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABA_A 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道介导的后超极化 (AHPs)。

(-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱，也是一种 GABA_A 受体拮抗剂。

(-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。

(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABA_A 正变构调节剂的作用。

(R)-Baclofen (Arbaclofen) 是选择性 GABAB 受体激动剂。

(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC₅₀ 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。

2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到，可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路，对 NE 通路影响不大。

3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物，具有抗应激作用，能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基，但对 α和 β 亚基没有作用。

3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABA_A 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABA_A 受体的反应。

4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。

4-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的一种主要代谢产物。Midazolam 是一种有效的苯二氮卓类药物，具有促进精神安定的活性。

6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABA_A 受体拮抗剂。

6-Methylflavone 是 α₁β₂γ_2L 和 α₁β₂ GABA_A 受体的激活剂。

Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。

Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC₅₀ 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 K_i 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。