Immunology/Inflammation——FLAP(9)

AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在人膜结合试验中 IC₅₀ 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。

Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶激活蛋白) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。

Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC₅₀ 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，并抑制分离的 sEH 的活性(IC₅₀=20 nM)。

Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC₅₀ 为 76 nM。

Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC₅₀ 为 76 nM。

MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC₅₀ 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC₅₀ 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC₅₀ 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC₅₀ 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的，特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。