Neuronal Signaling——Opioid Receptor(97)

(+)-U-50488 (hydrochloride) (+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride) 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂，活性低于 (-) 反式对映体的 (-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 。

(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488或 (±) 外消旋混合物 U-50488 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。

(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。

[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂，是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。

[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。

[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

ADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂，Ki为0.8 nM，对hERG有弱抑制性。

Adrenorphin 是一种阿片八肽，为 μ-opioid 受体激动剂，K_i 值为 12 nM。

Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (K_i=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (K_i=100 nM) 和 δ-阿片受体 (K_i=12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。

AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC₅₀ 为 7.2±0.9 nM。

Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC₅₀s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC₅₀s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，K_i值为0.807 nM。

BAM-22P 是一种强效的阿片肽，是一种强效的阿片类 (opioid) 激动剂。

BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂，对NOP，κ-，μ-和δ-受体的IC50分别为0.27，2500，6700和> 10000 nM。

BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [³⁵S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂，K_i 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性，并产生有效的抗伤害作用。

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性，IC₅₀ 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收，分布，代谢，排泄和毒性)。