Metabolic Enzyme/Protease——HMG-CoA Reductase (HMGCR)(24)

(3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

(Rac)-5-Keto Fluvastatin (3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin) 是 Fluvastatin (XU 62320) 的杂质。Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂，IC₅₀ 值为 8 nM。

3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。

Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC₅₀ 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

Atorvastatin hemicalcium salt (CI-981) 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium salt 以 IC₅₀分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。

Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。

Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。

Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。

Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂，还可有效抑制幽门螺杆菌的生长，并具有降压作用。

Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。

Lovastatin-d3 hydroxy acid sodium 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。

Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G₀/G₁ 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。

Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC₅₀ 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。

Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC₅₀ 为 5.6 μM。

Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。