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GPCR/G Protein——Endothelin Receptor

GPCR/G Protein——Endothelin Receptor(30)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM11037 A-192621

A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。

195529-54-5 99%
KM6428 Ambrisentan

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

177036-94-1 99%
KM9339 Aprocitentan

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

1103522-45-7 98%
KM6157 Atrasentan hydrochloride

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。

195733-43-8 99%
KM16478 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

1366000-58-9 96%
KM15566 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

88898-17-3 95%
KM13698 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

98%
KM7754 Avosentan

Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。

290815-26-8 98%
KM18513 Bosentan

Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

147536-97-8 99%
KM18442 Bosentan (hydrate)

Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。

157212-55-0 99%
KM5481 Bosentan-d4

Bosentan-d4 是 Bosentan 的氘代物。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

1065472-77-6
KM7672 BQ-123

BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.3 nM,Ki 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖,降低高血压大鼠血压。

136553-81-6 99%
KM13198 BQ-3020 TFA

BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂,抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。

95%
KM11537 BQ-788

BQ-788 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。

173326-37-9 98%
KM11231 BQ-788 sodium salt

BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。

156161-89-6 98%
KM6158 Darusentan

Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。

171714-84-4 98%
KM13395 Endothelin 1 (swine, human)

Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。

117399-94-7 96%
KM2522 IRL 2500

IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。

169545-27-1 ≥99%
KM10660 IRL-1620 TFA

IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。

95%
KM10922 Macitentan

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETAETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。

441798-33-0 99%
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