MAPK/ERK Pathway——MNK(6)

Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂，IC₅₀<50 nM，K_i<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。

ETC-206 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 64 nM 和 86 nM。

SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。

Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC₅₀ 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC₅₀=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。