GPCR/G Protein——GnRH Receptor(14)

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。

Abarelix (R3827) 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于研究前列腺癌。

Abarelix (R3827) Acetate 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂，用于研究前列腺癌。

Alarelin acetate是合成的GnRH激动剂。

Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 1.21 nM。

Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，其 IC₅₀ 和 K_i 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

GnRH antagonist 2 (formula I) 是一种 GnRH 受体拮抗剂，可用于子宫内膜异位的研究。

Goserelin acetate (ICI-118630 acetate) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH/LHRH) 十肽类似物，能作为 GnRH 激动剂。Goserelin acetate 可用于乳腺癌、上皮性卵巢癌和前列腺癌的研究。

Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物，可作为 GnRH 的激动剂。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。

Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。