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MAPK/ERK Pathway——Ribosomal S6 Kinase (RSK)

MAPK/ERK Pathway——Ribosomal S6 Kinase (RSK)(23)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5239 AD80

AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。

1384071-99-1 99%
KM9805 AT13148

AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。

1056901-62-2 99%
KM7375 AT7867

AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

857531-00-1 99%
KM7377 AT7867 dihydrochloride

AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

1431697-86-7 99%
KM2626 BI-D1870

BI-D1870 是ATP 竞争性的,细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

501437-28-1 99%
KM9809 BIX 02565

BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

1311367-27-7 99%
KM2843 BRD7389

BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2RSK3IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。

376382-11-5
KM18706 Carnosol

Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于胃癌相关研究,其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。

5957-80-2 99%
KM8600 CKI-7 free base

CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

120615-25-0 99%
KM14484 CMK

CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。

821794-90-5 99%
KM13773 Eudesmin

Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用,包括抗肿瘤,抗炎和抗菌活性。

526-06-7 99%
KM16644 FMK

FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

821794-92-7 99%
KM4169 GSK-25

GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

874119-56-9 99%
KM11713 LJH685

LJH685 是一种有效的选择性,ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。

1627710-50-2 98%
KM11714 LJI308

LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

1627709-94-7 99%
KM3040 LY-2584702 tosylate salt

LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1IC50 为 2 nM。

1082949-68-5 98%
KM9001 M2698

M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6KAkt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。

1379545-95-5 99%
KM9103 PF-4708671

PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性 S6K1 抑制剂,Ki 为 20 nM,IC50 为 160 nM。

1255517-76-0 99%
KM2657 Pluripotin

Pluripotin 是 ERK1RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。

839707-37-8 98%
KM14976 Quercitrin

Quercitrin (Quercitrin) 是苦荞麦中的一种天然化合物,具有抗炎作用,有潜力用于心血管疾病的研究。

522-12-3 99%
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