MAPK/ERK Pathway——Ribosomal S6 Kinase (RSK)(23)

AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC₅₀ 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC₅₀ 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

BI-D1870 是ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 RSK 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC₅₀ 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.1 nM。

BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1，RSK2 和 RSK3 的 IC₅₀ 分别为 1.5 μM，2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。

Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC₅₀ 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。

CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 6 μM，K_i 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

CMK是 RSK2激酶抑制剂，与FMK相比，具有相似的效力但化学稳定性较低。

Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用，包括抗肿瘤，抗炎和抗菌活性。

FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂，能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

LJH685 是一种有效的选择性，ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC₅₀ 为 6、5、4 nM。

LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC₅₀ 为 2 nM。

M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC₅₀ 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。

PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性 S6K1 抑制剂，K_i 为 20 nM，IC₅₀ 为 160 nM。

Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，K_D 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC₅₀ 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。

Quercitrin (Quercitrin) 是苦荞麦中的一种天然化合物，具有抗炎作用，有潜力用于心血管疾病的研究。