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Cell Cycle/DNA Damage——Kinesin

Kinesins are a family of molecular motors that use the energy of ATP hydrolysis to move along the surface of, or destabilize, microtubule filaments. The kinesin motor protein family consists of 14 distinct subclasses and 45 kinesin proteins in humans. A large number of these proteins, or their orthologues, have been shown to possess essential function(s) in both the mitotic and the meiotic cell cycle. Kinesins also can be classified into three groups based on the position of their motor domains: N-terminal, C-terminal and internal kinesins. Conventional kinesin operates as a dimer, walking in a co-ordinated, hand-over-hand fashion along a microtubule protofilament.

Kinesins have important roles in chromosome separation, microtubule dynamics, spindle formation, cytokinesis and cell cycle progression. Roles of kinesins in diseases typically involve defective transport of cell components, transport of pathogens, or cell division.

Cell Cycle/DNA Damage——Kinesin(22)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5643 (R)-Filanesib

(R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是 Filanesib 的 R 型异构体。Filanesib 是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,IC50 为 6 nM。

885060-08-2 98%
KE9518 ARRY 520 hydrochloride 1385020-40-5 ≥95%
KM2873 AZ82

AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。

1449578-65-7 99%
KE9812 Betamethasone 17-benzoate 22298-29-9 ≥95%
KM10419 BRD9876

BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。

32703-82-5 98%
KM11226 CW-069

CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。

1594094-64-0 99%
KM12350 Dimethylenastron

Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。

863774-58-7 98%
KM11281 EMD534085

EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。

858668-07-2 99%
KM5642 Filanesib

Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。

885060-09-3 99%
KM7961 GSK-923295

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

1088965-37-0 99%
KM5590 GW406108X

GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

1644443-92-4 ≥98%
KM16370 Ispinesib

Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。

336113-53-2 99%
KM12752 K858 (Racemic)

K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。

72926-24-0 99%
KM9357 Kif15-IN-1

Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。

672926-32-8 99%
KM9692 Kif15-IN-2

Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。

672926-33-9
KM9411 Litronesib

Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

910634-41-2 98%
KM10885 Litronesib Racemate

Litronesib Racemate (LY2523355 Racemate) 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的驱动蛋白 Eg5 别构抑制剂。

546111-97-1 99%
KM8834 Monastrol

Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂,IC50 值为 14 μM。

329689-23-8 99%
KE9813 Monastrol 254753-54-3 ≥95%
KM9599 Paprotrain

Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。

57046-73-8 99%
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