Stem Cell/Wnt——GSK-3(59)

(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC₅₀ 值为 4.9 nM。

(R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂，对 GSK3β 和 GSK3α 的 IC₅₀ 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。

(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC₅₀ 为 66 nM，K_d 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC₅₀ 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 18 nM。

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC₅₀ 值分别为 9，20 和 25 nM。

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。

A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 K_i 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。

Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC₅₀ 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC₅₀ 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β，pK_i (IC₅₀) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

AZD2858 是一种有效的，可口服的 GSK-3 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。

Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC₅₀ 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC₅₀ 为 66 nM，K_d 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC₅₀ 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。

BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂，抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC₅₀ 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。

BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC₅₀ 为 66 nM，K_d 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC₅₀ 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。