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Cell Cycle/DNA Damage——Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Cell Cycle/DNA Damage——Polo-like Kinase (PLK)(27)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM8358 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride

(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。

1247000-76-5
KE9517 5-ethyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-2-amine 17899-49-9 ≥95%
KM15679 BI 2536

BI 2536 是 PLK1BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。

755038-02-9 99%
KM19413 Centrinone

Centrinone (LCR-263) 是选择性,可逆的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。

1798871-30-3 95%
KM18219 Centrinone-B

Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的,高度选择性的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.59 nM。

1798871-31-4 98%
KM11066 Cyclapolin 9

Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。

40533-25-3 96%
KM16394 GSK461364

GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的 PLK1 抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。

929095-18-1 99%
KM8202 GW843682X

GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

660868-91-7 99%
KM5151 HMN-176

HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物,能够抑制有丝分裂,干扰 plk1,但对微管蛋白的聚合影响不大。

173529-10-7 98%
KM8575 HMN-214

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

173529-46-9 99%
KM14022 LFM-A13

LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。

244240-24-2 99%
KM5628 MLN0905

MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。

1228960-69-7 ≥97%
KM7526 Mps1-IN-2

Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。

1228817-38-6 98%
KM9511 ON1231320

ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂,IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。

1312471-39-8
KM9121 Onvansertib

nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。

1034616-18-6 99%
KM8051 Poloppin

Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。

683808-78-8
KM17994 Poloxime

Poloxime 是 poloxin 的水解产物,为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂,可以适当地抑制 Plk1 的活性。

17302-61-3 ≥95%
KM2823 Poloxin

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。

321688-88-4 98%
KM7006 Rigosertib

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

592542-59-1 98%
KM6971 Rigosertib sodium

Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

592542-60-4 98%
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