Cell Cycle/DNA Damage——Polo-like Kinase (PLK)(27)

(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC₅₀= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC₅₀ 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。

Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM。

Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，K_i 值为 0.59 nM。

Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 500 nM，对其他激酶没有活性。

GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。

GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC₅₀ 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。

MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。

Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 K_d 值为 61 nM。

ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。

nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。

Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC₅₀=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (K_d= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。

Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。

Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC₅₀ 值约为 4.8 μM。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。