GPCR/G Protein——Cholecystokinin Receptor(22)

CCK-B Receptor Antagonist 1 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。

CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC₅₀ 为 1.82 μM。

Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor) 拮抗剂，对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC₅₀ 值分别为 81 pM，45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。

Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体，可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。

Gastrin I, human 是胃中产生的内源性肽，通过 CCK2 受体增加胃酸的分泌。

Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC₅₀ 为 6 nM，K_i 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC₅₀值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。

Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。

Mini Gastrin I, human 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。

Mini Gastrin I, human (TFA) 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 (gastrin)。

Nastorazepide（Z-360）是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Pentagastrin (ICI-50123) 是胆囊收缩素 B (CCK_B) 受体的选择性激动剂，IC₅₀ 为 11 nM。可增强胃粘膜对酸的防御机制，并保护胃粘膜免受损伤。

Proglumide 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。

Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。

Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC₅₀ 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，K_i 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。

SR 146131是一种有效，有口服活性，选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。