Cell Cycle/DNA Damage——Aurora Kinase(48)

AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。

Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC₅₀ 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 240 nM。

Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC₅₀>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂，在非细胞试验中 IC₅₀ 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的 IC₅₀ 值分别为15，25 和19 nM。

CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC₅₀ 值分别为42，198 和227 nM。

CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (K_d，7.5 nM；IC₅₀，38 nM)，Aurora-B (K_d，48 nM)，FLT3 (K_d，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (K_d，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (K_d，14 nM) 的活性。

CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。

Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，K_i 值分别为8和9 nM。

Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC₅₀ 值分别为 13，79 和 61 nM。

ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC₅₀ 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC₅₀ 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，K_i 值分别为0.38和1.5 nM。