MAPK/ERK Pathway——MAPKAPK2 (MK2)(5)

CC-99677 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC₅₀=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC₅₀=89 nM) 中均有作用。CC-99677 来自专利 WO2020236636，化合物 1。

CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 K_i (K_i^app) 值为 330 nM。

MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂，IC50值0.11uM。

MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC₅₀=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2，JNK2，IKK2 (IC₅₀>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。

PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.2 nM，K_i 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC₅₀ 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。