Metabolic Enzyme/Protease——Ser/Thr Protease(25)

Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化，增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。

Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的，竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 uPA、胰蛋白酶、类胰蛋白酶和 Xa 因子作用的 K_i 值分别为 97 µM, 21 µM, 20 µM 和 110 µM。

BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂，其 IC₅₀ 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂，IC₅₀ 值约为 10 μM。

Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的，具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，K_i 和 IC₅₀ 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。

CRA-2059 hydrochloride 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂，对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 K_i 为 620 pM。

CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂，对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 K_i 为 620 pM。

FOY 251 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。

Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

IPR-803 是一种有效的 uPAR•uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定，具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。

Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。

Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，IC₅₀ 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂，其 K_D 值为 0.7 μM，IC₅₀ 值为1.4 μM。

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。

Pinostrobin 是一种黄酮类化合物，可在许多植物中发现，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护的特性。 Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 是一种有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌药物 (IC₅₀=4.8 μM)，其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。

SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂，图例1中。

SBC-115076 是一种有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型 (PCSK9) 抑制剂。PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中起重要作用。

SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物，是 PCSK9 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.5 μM。

UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC₅₀>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。