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PI3K/Akt/mTOR——ATM/ATR

PI3K/Akt/mTOR——ATM/ATR(19)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM14151 (S)-Ceralasertib

(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。

1352226-87-9 95%
KM6645 AZ20

AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM;同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。

1233339-22-4 98%
KM3431 AZ32

AZ32 是一种口服可利用的,可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂,IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM,IC50 为 0.31 μM。

2288709-96-4 99%
KM3163 AZD0156

AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

1821428-35-6 99%
KM5513 AZD1390

AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。

2089288-03-7 99%
KM13255 Ceralasertib

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。

1352226-88-0 98%
KM11621 CGK733

CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。

905973-89-9 99%
KM5530 CP-466722

CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。

1080622-86-1 99%
KM6207 Elimusertib

Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

1876467-74-1 99%
KM6323 Elimusertib hydrochloride

Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

99%
KM8529 ETP-46464

ETP-46464 是一种有效的 mTORATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。

1345675-02-6 98%
KM19944 Garcinone C 76996-27-5
KM4675 Gartisertib

Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

1613191-99-3 99%
KM19348 KU 59403

KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂,其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

845932-30-1 98%
KM6953 KU-55933

KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。

587871-26-9 99%
KM7379 KU-60019

KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。

925701-46-8 99%
KM6284 NU6027

NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1CDK2 的抑制剂,Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

220036-08-8 99%
KM4915 Ro 90-7501

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (42) 原纤维组装抑制剂,可降低 42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

293762-45-5
KM10902 VE-821

VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。

1232410-49-9 98%
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