Metabolic Enzyme/Protease——Farnesyl Transferase(17)

ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC₅₀ 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。

Arglabin ((+)-Arglabin)，从青蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。

BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。

CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC₅₀ 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。

FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC₅₀ 值分别为 0.9 和 0.5 nM。

FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC₅₀ 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。

FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC₅₀ 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC₅₀ 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。

FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。

L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。

Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC₅₀ 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。

Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC₅₀ 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤活性。

Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体，Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。