GPCR/G Protein——Guanylate Cyclase(23)

Ataciguat (HMR-1766) 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。Ataciguat 能够激活 sGC 的铁血红素铁氧化还原形式，刺激 cGMP 的产生。Ataciguat 具有血管舒张作用。

BAY 41-2272是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂。

BAY 41-8543 是口服有效的，不依赖一氧化氮 (NO) 的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 的刺激物。BAY 41-8543 在大鼠的肺和全身血管床中具有血管舒张活性。BAY 41-8543 具有抗血小板作用，并有用于心血管疾病研究的潜力。

Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂，K_d 值为3.2 nM。

Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂，在血小板中 EC₅₀ 值为 15 nM。

Guanylin(human) TFA，一种 15 个氨基酸的肽，是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) TFA 主要存在于胃肠道中，其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。

Lificiguat 结合到 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的β亚基，在CO存在条件下，K_d 为 0.6-1.1 μM。

Linaclotide 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C) 激动剂；开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。

Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 具有抗伤害感受，抗疟疾，抗抑郁和抗焦虑作用，可用于高铁血红蛋白血症，神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。

Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药，在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受，抗疟疾，抗抑郁和抗焦虑作用，可用于高铁血红蛋白血症，神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。

MGV354 是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂，在 CHO 和 GTM-3E 细胞中 EC₅₀ 分别为 <0.5 nM 和 5 nM。

MM 419447，一种利那洛肽代谢物，是一种鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase-C) 激动剂。MM 419447 可被用作研究便秘型肠易激综合征 (IBS-C)。

Nelociguat (BAY60-4552)是一种一氧化氮敏感的可溶性的鸟苷酸环化酶激活物。

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC₅₀值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC₅₀ 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。

Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂，在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC，这种作用具有浓度依赖性。

Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物，是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂，在 T84 细胞实验中激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的 EC₅₀ 值为 190 nM。Plecanatide 在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。

Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂，增强 NO 信号通路，为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中，Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC，EC₅₀ 值为 197 nM。