Metabolic Enzyme/Protease——Pyruvate Kinase(6)

DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC₉₀ 和AC₅₀分别为680 nM，38 nM。

Mitapivat (AG-348) 是一种丙酮酸激酶 M2 型同工酶 (PKM2) 激活剂。

PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.95 μM。

PKR-IN-2 是一种丙酮酸激酶 PKR 亚型的激活剂，提详细信息请参考专利文献 WO2014139144A1 中的化合物 160。PKR-IN-2 可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。

Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC₅₀ 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。

TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂，AC₅₀ 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。