PKM2-IN-1 - CAS:94164-88-2

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PKM2-IN-1

目录号 : KM8482 CAS No. : 94164-88-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.95 μM。

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生物活性

PKM2-IN-1 is a pyruvate kinase M2 (PKM2) inhibitor with an IC₅₀ of 2.95 μM.

IC₅₀&Target

IC50: 2.95 μM (PKM2)

体外研究

PKM2-IN-1 is a pyruvate kinase M2 (PKM2) inhibitor with an IC₅₀ of 2.95±0.53 μM. Results show that most of the tested compounds exhibit some degree of PKM2 inhibition and some compounds, such as PKM2-IN-1 (compound 3k) and 6d, display more potent activity than the positive control shikonin. The representative compounds PKM2-IN-1, 6d display dose-dependent inhibition of PKM2 with less inhibition of PKM1 and PKL like shikonin. Among all tested compounds, the most potent compounds are 3a, PKM2-IN-1 and 3r, which exhibit IC₅₀ values against HCT116 and Hela cells ranging from 0.39 to 0.41 μM, 0.18 to 0.29 μM and 0.18 to 0.38 μM, respectively.

分子式

C₁₈H₁₉NO₂S₂

分子量

345.48

CAS号

94164-88-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO :10 mg/mL (28.95 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8945 mL	14.4726 mL	28.9452 mL
5 mM	0.5789 mL	2.8945 mL	5.7890 mL
10 mM	0.2895 mL	1.4473 mL	2.8945 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline

Solubility: 8 mg/mL (23.16 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 8 mg/mL (23.16 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 8 mg/mL (23.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8 mg/mL (23.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 8 mg/mL (23.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8 mg/mL (23.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

暂无相关参考文献

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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动物实验计算换算器