Metabolic Enzyme/Protease——Fatty Acid Synthase (FASN)(29)

Betulin是一种SREBP抑制剂，在K562细胞中的IC₅₀值是14.5 μM。

BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC₅₀ 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。

C75 是合成的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。C75 抑制前列腺癌细胞 PC3 的 IC₅₀ 值为 35 μM。C75 是有效的 CPT1A 激活剂。

Cerulenin 是一种广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。

Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂，IC₅₀ 为 0.052 μM，EC₅₀ 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究

Desoxyrhaponticin 是一种来自西藏营养食品 Rheum tanguticum Maxim 的二苯乙烯苷。Desoxyrhaponticin 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对人类癌细胞具有凋亡作用。

Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物，可以减少脂质堆积和氧化应激。Dihydrocurcumin 可调节 SREBP-1C，PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白水平，增加 pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平，通过 Nrf2 信号通路减少细胞胞内 NO 和 ROS 的含量。

FASN-IN-1 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂, 详细信息请参考专利 WO2015134790A1，化合物 56。

FASN-IN-3 是一种脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170119786A1 中的化合物 242A。

FASN-IN-4 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂，来自专利 WO 2012064642 A1 化合物实例 29，IC₅₀ 值为 10 nM。

FASN-IN-4 tosylate 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂，来自专利 WO 2012064642 A1 化合物实例 29，IC₅₀ 值为 10 nM。

Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。

Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。

FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 μM。

FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC₅₀ 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC₅₀ 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。

IPI-9119 是一种具有口服活性，选择性和不可逆的 FASN 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂，K_d 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。

Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体，可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性，调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9，HMG-CoA reductase，ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。