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Cell Cycle/DNA Damage——PPAR

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

Cell Cycle/DNA Damage——PPAR(105)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM10058 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。

87893-55-8 ≥95%
KM16697 4-O-Methyl honokiol

4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。

68592-15-4 99%
KM11150 5-Aminosalicylic Acid

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB

89-57-6 ≥98%
KM8117 5-Aminosalicylic Acid-D3 hydrochloride

5-Aminosalicylic Acid-D3 (Mesalamine-D3) hydrochloride 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB

1346601-18-0
KM15713 Adelmidrol

Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用,部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位,和 COX-2 表达。

1675-66-7 ≥98%
KM20338 Agrimol B 55576-66-4 99%
KM12067 Aleglitazar

Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

475479-34-6 99%
KM18703 Alpinetin

Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物,能够活化 PPAR-γ,具有抗炎活性。

36052-37-6 99%
KM6000 AMG131

AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂,可与 PPARγ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。

315224-26-1 99%
KM17666 Angeloylgomisin H

Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。

66056-22-2
KM15781 Ankaflavin

Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。

50980-32-0 ≥95%
KM18312 Astaxanthin

Astaxanthin,一种红色的膳食类胡萝卜素,可从雨生红球藻 (Haematococcus pluvialis) 等多种海洋生物中提取得到,是过氧化物酶体增殖物活化受体γ (PPARγ) 的调节剂,是具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性的有效抗氧化剂,有用于多种疾病,如癌症和心血管疾病研究的潜能。因其鲜红的色泽,可用于动物饲料的着色剂。

472-61-7 ≥98%
KM11316 Balaglitazone

Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂,对人 PPARγEC50 值为 1.351 μM。

199113-98-9 99%
KE7375 Benzo[b]thiophene-7-propanoic acid, α-methoxy-4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]-, (αR)- 849150-59-0 ≥95%
KM13824 Bezafibrate

Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARαPPARγPPARδEC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。

41859-67-0 99%
KM18245 Bilobetin

Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

521-32-4 98%
KM2707 BMS-687453

BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARαEC50IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。

1000998-59-3 99%
KM14775 Caulophyllogenin

Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。

52936-64-8
KE7374 CC618 1680204-90-3 ≥95%
KM11585 CDDO-Im

CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。

443104-02-7 98%
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