Apoptosis——Bcl-2 Family(87)

(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，K_i 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。

(S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。

A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC₅₀值为70 nM。

A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，K_i 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。

A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，K_i值小于10 pM。

A-385358 是 Bcl-X_L 的一个选择性抑制剂，对于 Bcl-X_L 和 Bcl-2 的 K_i 值分别为 0.80 和 67 nM。

ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-x_L 和 Bcl-w 抑制剂，EC₅₀ 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。

AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC₅₀ 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 K_d 为 0.17 nM。

AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC₅₀ 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。

BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。

BAM7 是一种直接的选择性 BAX 激活剂，IC₅₀ 为 3.3 μM。

Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5) 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂，主要用于癌症研究。

BCL6-IN-4 是一种有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，IC₅₀IC50 为 97 nM。BCL6-IN-4 具有抗肿瘤活性。

BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂，pIC₅₀ 值为 5.82，详细信息请参见 WO2018215801A1，example 1n。

BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，K_i 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，K_d 为 5.3 μM。

BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC₅₀ 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。

BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC₅₀ 值 ≤3 nM，具有抗肿瘤活性。