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Neuronal Signaling——mGluR

Neuronal Signaling——mGluR(86)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM4608 (-)-Camphoric acid

(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。

560-09-8 ≥98%
KM7221 (1R,2S)-VU0155041

(1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂,EC50值为2.35 μM。

1263273-14-8 ≥98%
KM10318 (2R,4R)-APDC

(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。

169209-63-6
KM5295 (R)-ADX-47273

(R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5 的正性变构调节剂,其增强效应的 EC50 值为 168 nM。

851881-59-9 99%
KM3289 (RS)-MCPG

(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

146669-29-6 99%
KM3103 (S)-3,5-DHPG

(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。

162870-29-3 ≥99%
KM3866 (S)-MCPG

(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂,是 (RS)-MCPG 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。

150145-89-4 98%
KM11508 (±)-LY367385

(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。

198419-90-8
KE7568 1-ethyl-3-morpholin-4-yl-5,6,7,8-tetrahydroisoquinoline-4-carbonitrile 374548-18-2 ≥95%
KM7839 ADX-47273

ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

851881-60-2 99%
KM19351 ADX88178

ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,作用于人 mGluR4,EC50 为 4 nM。

1235318-89-4 99%
KM8230 AMN082

AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

97075-46-2
KM14125 Auglurant

Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。

1396337-04-4 99%
KM9734 AZD 2066

AZD 2066 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。

934282-55-0
KM10491 AZD 2066 hydrate

AZD 2066 hydrate 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。

≥99%
KM7601 AZD-8529

AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。

1092453-15-0 98%
KM9451 AZD-8529 mesylate

AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。

1314217-69-0 99%
KM6177 Basimglurant

Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。

802906-73-6 ≥98%
KM6175 Biphenylindanone A

Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于研究许多神经系统疾病。

866823-73-6 99%
KM4828 BMT-145027

BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。

2018282-44-3 98%
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