Protein Tyrosine Kinase/RTK——Btk(57)

(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。

(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

Acalabrutinib D4 (ACP-196 D4) 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。

ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC₅₀ 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 和 EC₅₀ 分别为 3 nM 和 8 nM。

ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC₅₀ 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，K_d 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。

BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC₅₀ 值为3 nM。

BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC₅₀值为 0.5 nM。

BMX-IN-1是BMX 激酶，IC₅₀ 值为8.0 nM。

Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC₅₀ 值 0.1 nM。

BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 值 <100 nM。

BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC₅₀ 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。

Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。

CGI-1746 是一种有效的，高选择性的 Btk 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.9 nM。

CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC₅₀ 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。

CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂，其 IC₅₀ 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。