JAK/STAT Signaling——Pim(20)

AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。

CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (K_i 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC₅₀ 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，K_i 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。

CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 K_i 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂，IC₅₀值为2.71 μM。

M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC₅₀=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC₅₀ 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC₅₀ 为 0.6-0.9 μM。

PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 K_i 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。

Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂，能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1，K_d 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的，细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制，IC₅₀ 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。

SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂，抑制 Pim-1，Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，363 nM 和 69 nM。

SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂，对Pim1，Pim2 和 PC3 细胞的IC₅₀值分别为0.15，0.02 和48 μM。

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC₅₀ >20000 nM)。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC₅₀ 值为 0.8 μM 至 40 μM)。

TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的K_i值分别为5和42 nM。

Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。