CX-6258 - CAS:1202916-90-2

您当前的位置：

CX-6258

目录号 : KM15050 CAS No. : 1202916-90-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC₅₀ 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

规格	价格	是否有货
5mg		In-stock
10mg		In-stock
50mg		In-stock
100mg	询价	In-stock
200mg	询价	In-stock

加入购物车大包装询价

Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock
Ginkgolic Acid In-stock
Propargyl-PEG4-amine In-stock

KKL Med 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，兽医，我们也不向个人提供产品和服务。

生物活性

CX-6258 is a potent and kinase selective pan-Pim kinases inhibitor, with IC₅₀s of 5 nM, 25 nM and 16 nM for Pim-1, Pim-2 and Pim-3, respectively.

体外研究

CX-6258 causes dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively.
CX-6258 treatment (12 mM, 3 h) treatment diminishes steady-state levels of ectopic NKX3.1 in PC3 cells.
CX-6258 treatment results in a significant reduction in NKX3.1 half-life.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MV-4-11 human AML cells
Concentration:	0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Caused dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively.

体内研究

CX-6258 (50-100 mg/kg; p.o; daily; over a period of 21 days) exhibits robust in vivo efficacy in two Pim kinases driven tumor models.

Animal Model:	Nude mice, MV-4-11 xenograft models
Dosage:	50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; once daily; over a period of 21 days
Result:	Exhibited dose dependent efficacy, with a 50 mg/kg dose producing 45% tumor growth inhibition (TGI) and a 100 mg/kg dose producing 75% TGI.

分子式

C₂₆H₂₄N₃O₃Cl

分子量

461.94

CAS号

1202916-90-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (108.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1648 mL	10.8239 mL	21.6478 mL
5 mM	0.4330 mL	2.1648 mL	4.3296 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0824 mL	2.1648 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。