Cell Cycle/DNA Damage—— Cyclin G-associated Kinase (GAK)(9)

GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂，K_i 为 0.54 nM，细胞 IC₅₀ 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。

LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC₅₀=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC₅₀=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。

Nigakinone 是苦木中含量最丰富的生物碱之一，具有重要的药理活性。

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，K_i 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

TA-316 (Megakaryocytes/platelets inducing agent) 是一种新的化学合成的 c-MPL 激动剂 (CMA) 和血小板生成素 (TPO) 受体激动剂。TA-316 增强人诱导多能干细胞 (iPS) 血小板的生成。