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PI3K/Akt/mTOR——PI3K

PI3K/Akt/mTOR——PI3K(181)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM17358 (Rac)-AZD 6482

(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体,AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。

663620-70-0
KM10764 (S)-PI3Kα-IN-4

(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3KβPI3KδPI3Kγ 高38.3,4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

2322293-84-3 99%
KM15796 1,3-Dicaffeoylquinic acid

1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。

19870-46-3 98%
KE9939 1-(2-fluoroethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea 1144075-36-4 ≥95%
KE9938 1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-cyclopropylurea 1144075-40-0 ≥95%
KE9941 1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-phenylurea 1144075-42-2 ≥95%
KM4737 1-Deoxynojirimycin

1-Deoxynojirimycin (Duvoglustat) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。

19130-96-2 ≥98%
KM17736 3-Methyladenine

3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

5142-23-4 98%
KM20188 740 Y-P

740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。

1236188-16-1 95%
KM6880 A66

A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂,IC50 为 32 nM。

1166227-08-2 99%
KM8541 Acalisib

Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 12.7 nM。

870281-34-8 99%
KM4283 ACT001

ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂,主要是通过抑制 PI3KAKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式,可以透过血脑屏障。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。

1582289-91-5 98%
KE6165 Alismol 87827-55-2 ≥95%
KM7765 Alpelisib

Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。

1217486-61-7 99%
KM10355 AMG 511

AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。

1253573-53-3 98%
KM8131 AMG319

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 18 nM。

1608125-21-8 98%
KM8377 Apitolisib

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。

1032754-93-0 98%
KM19859 Arnicolide D 34532-68-8 99%
KM6543 AS-041164

AS-041164 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂,IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM,1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。

6318-41-8 99%
KM7417 AS-252424

AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 30±10 nM。

900515-16-4 99%
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