PI3K/Akt/mTOR——PI3K(180)

(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC₅₀ 为 0.69 nM。

(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物，具有抗氧化活性和自由基清除活性。

1-Deoxynojirimycin (Duvoglustat) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin 抑制餐后血糖，预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。

3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。

A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂，IC₅₀ 为 32 nM。

Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 12.7 nM。

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC₅₀ 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 K_i 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。

AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM。

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC₅₀ 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR，K_i 为 17 nM。

AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC₅₀ 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC₅₀ 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。

AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC₅₀ 为 30±10 nM。

AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.25 μM，K_i 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。