Alpelisib - CAS:1217486-61-7

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Alpelisib (Synonyms:BYL-719)

目录号 : KM7765 CAS No. : 1217486-61-7 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC₅₀ 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

规格	价格	是否有货	数量
5mg		In-stock
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生物活性

Alpelisib (BYL-719) is a potent, selective, and orally active PI3Kα inhibitor. Alpelisib (BYL-719) shows efficacy in targeting PIK3CA-mutated cancer. Alpelisib (BYL-719) also inhibits p110α/p110γ/p110δ/p110β with IC₅₀s of 5/250/290/1200 nM, respectively. Antineoplastic activity.

IC₅₀&Target

p110α

5 nM (IC₅₀)

p110β

1200 nM (IC₅₀)

p110δ

290 nM (IC₅₀)

p110γ

250 nM (IC₅₀)

p110α-H1047R

4 nM (IC₅₀)

p110α-E545K

4 nM (IC₅₀)

体外研究

Alpelisib (BYL-719) potently inhibits the 2 most common PIK3CA somatic mutations (H1047R, E545K; IC₅₀s~4 nM). Alpelisib potently inhibits Akt phosphorylation in cells transformed with PI3Kα (IC₅₀=74±15 nM) and shows significant reduced inhibitory activity in PI3Kβ or PI3Kδ isoforms transformed cells (≥15-fold compared with PI3Kα).
Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM; 72 hours) inhibits the cell growth of osteosarcoma cell lines MG63, HOS, POS-1 and MOS-J in a dose-dependent manner.
Alpelisib (BYL-719) significantly alters the distribution of cell cycle phases. Alpelisib (BYL-719, 25 μM; 18 hours) induces a cell cycle arrest in the G0/G1 phase of human and murine osteosarcoma cell lines.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MG63, HOS, POS-1, MOS-J
Concentration:	10, 20, 30, 40, 50 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited the cell growth of all osteosarcoma cell lines tested in a dose-dependent manner with IC₅₀s of 6-15 µM and with IC₉₀s of 24-42 µM.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	MG63, HOS, POS-1, MOS-J
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	18 hours
Result:	Induced a cell cycle arrest in the G0/G1 phase of human and murine osteosarcoma cell .

体内研究

Alpelisib (BYL-719) (12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice; oral administration; daily) significantly reduces tumor volumes and deposition of ectopic bone matrix.
Alpelisib has moderate terminal elimination half-life (t_1/2=2.9±0.2 h) for rat (1 mg/kg, iv) .

Animal Model:	A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice with human HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells
Dosage:	12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
Administration:	Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
Result:	Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.

Animal Model:	Female Sprague Dawley rats
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	I.V.
Result:	t_1/2=2.9±0.2 hours.

分子式

C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S

分子量

441.47

CAS号

1217486-61-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (188.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2652 mL	11.3258 mL	22.6516 mL
5 mM	0.4530 mL	2.2652 mL	4.5303 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% MC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 1% CMC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.71 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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