Protein Tyrosine Kinase/RTK——Insulin Receptor(28)

AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC₅₀ 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC₅₀=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

AGL-2263 是胰岛素受体 (insulin receptor) 和胰岛素样生长因子受体 (insulin-like growth factor (IGF) receptor) 的抑制剂。

BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。

BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1.8 和 1.7 nM，K_i 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC₅₀ 值分别为 6，44，7，4，9 和 25 nM。

Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC₅₀ 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。

Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC₅₀ 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。

DA-JC4 是一种双 GLP-1/GIP receptor 激动剂，可用于神经系统疾病和胰岛素信号通路的研究。

GIP (1-30) amide, porcine TFA 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂，与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。GIP (1-30) amide, porcine是一种弱的胃酸分泌抑制剂，有效刺激胰岛素分泌。

GIP (1-30) amide,human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素，可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human acetate 在 10^-9-10^-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。

GIP (3-42), human 充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用。

GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素，是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。

GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC₅₀ 值为0.5 nM。

GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC₅₀>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。

Insulin (human) 是一种多肽激素，调节血液中的葡萄糖水平。

Insulin cattle (Insulin from bovine pancreas) 是在胰腺 β 细胞中产生的两链多肽激素。Insulin cattle 在很多哺乳动物细胞培养体系中用作生长因子。

Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 35 和 75 nM。

MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，从而导致 IRS-1 表达水平升高，胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。