Metabolic Enzyme/Protease——Phosphodiesterase (PDE)(177)

(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。

(R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP，是 DNMDP 的 R 形式，可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC₅₀ 低 500 倍。

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC₅₀ 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。

Acefylline (Theophyllineacetic acid)，一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

AMG 579是有效，选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂，IC₅₀值为 0.1nM。

Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。

AN3199 是一种 PDE4 抑制剂，IC₅₀ 值为 94.5 nM。AN3199 可用于研究与炎症相关的疾病，例如哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。

Anagrelide盐酸盐 (BL4162A) 对血小板增多症有效。

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC₅₀ 为 104 nM。

Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC₅₀ 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC₅₀ 为 104 nM。

ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC₅₀=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。

ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC₅₀ 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO 2014018881 A1 中的化合物案例 12b。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘，以及肿瘤等增生性疾病的研究。

Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.4 nM，源于专利 WO2018212534A1 中，化合物 33。