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Metabolic Enzyme/Protease——Phosphodiesterase (PDE)

Metabolic Enzyme/Protease——Phosphodiesterase (PDE)(176)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM11426 (R)-(-)-Rolipram

(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。

85416-75-7 99%
KM10244 (R)-DNMDP

(R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP,是 DNMDP 的 R 形式,可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC50 低 500 倍。

1630760-60-9 99%
KM17237 (S)-(+)-Rolipram

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

85416-73-5 99%
KE9722 2,5-dichloro-4-(difluoromethoxy)-N,N-dimethylbenzene-1-sulfonamide 473477-26-8 ≥95%
KM12358 3-O-Methylquercetin

3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。

1486-70-0 99%
KE3803 3-O-Methylquercetin tetraacetate 1486-69-7 ≥95%
KM18344 Acefylline

Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

652-37-9 99%
KE9717 Adibendan 100510-33-6 ≥95%
KM7921 AMG 579

AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。

1227067-61-9 99%
KM19339 Aminophylline

Aminophylline 是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。

317-34-0 99%
KM19583 Amrinone 60719-84-8 ≥98%
KM12519 AN3199

AN3199 是一种 PDE4 抑制剂,IC50 值为 94.5 nM。AN3199 可用于研究与炎症相关的疾病,例如哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。

1187187-10-5 99%
KM14538 Anagrelide hydrochloride

Anagrelide盐酸盐 (BL4162A) 对血小板增多症有效。

58579-51-4 99%
KM2800 Apremilast

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。

608141-41-9 99%
KM11185 Apremilast D5

Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。

1258597-47-5
KE9721 Arofylline 136145-07-8 ≥95%
KM5979 ATX inhibitor 1

ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。

2225892-70-4 99%
KM8598 ATX inhibitor 5

ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

2402772-45-4 99%
KM8800 Autotaxin modulator 1

Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO 2014018881 A1 中的化合物案例 12b。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘,以及肿瘤等增生性疾病的研究。

1548743-69-6 98%
KM10532 Autotaxin-IN-3

Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂,IC50 值为 2.4 nM,源于专利 WO2018212534A1 中,化合物 33。

2156655-68-2 98%
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