ATX inhibitor 5 - CAS:2402772-45-4

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ATX inhibitor 5

目录号 : KM8598 CAS No. : 2402772-45-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC₅₀ 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

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生物活性

ATX inhibitor 5 is a potent and orally active autotaxin (ATX) inhibitor, with an IC₅₀ of 15.3 nM. ATX inhibitor 5 shows anti-hepatofibrosis effects and reduces CCl4-induced hepatic fibrosis level prominently.

IC₅₀&Target

Autotaxin

体外研究

ATX inhibitor 5 (compound 10g) (IC₅₀s=1.21 and 0.78 μM) displays activities against cardiac fibroblasts (CFs) and hepatic stellate cell (HSC).
ATX inhibitor 5 at 10 μM successfully suppresses collagen content induced by TGF-β.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	CFs and t-HSC/Cl-6 cells
Concentration:	0.0001, 0.01, 1, 100, 10000 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Displayed activities against CFs and t-HSC/Cl-6 cells with IC₅₀s of 1.21 and 0.78 µM, respectively.

体内研究

ATX inhibitor 5 (20-40 mg/kg; p.o.; once daily for two weeks) reduces CCl4-induced hepatic fibrosis level prominently.

Animal Model:	Male Konmin mice (8-week old, 22-25 g)
Dosage:	20, 40 mg/kg
Administration:	Orally; once daily for two weeks
Result:	Prominently reduced CCl4-induced hepatic fibrosis level.

分子式

C₂₂H₁₈ClF₃N₆O

分子量

474.87

CAS号

2402772-45-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (526.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1058 mL	10.5292 mL	21.0584 mL
5 mM	0.4212 mL	2.1058 mL	4.2117 mL
10 mM	0.2106 mL	1.0529 mL	2.1058 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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