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Epigenetics——Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Epigenetics——Histone Methyltransferase(132)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM3625 3-Deazaneplanocin A hydrochloride

3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。

120964-45-6 99%
KM3260 A-196

A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。

1982372-88-2 99%
KM3090 A-366

A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

1527503-11-2 98%
KM7797 A-395

A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。

2089148-72-9 99%
KM12628 AMI-1

AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

20324-87-2 ≥98%
KM18967 AMI-1 free acid

AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

134-47-4 ≥98%
KM18604 Amodiaquine dihydrochloride

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂,Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。

69-44-3 ≥98%
KM18293 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。

6398-98-7 99%
KM3686 AS-99 free base

AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。

2323623-93-2
KM3687 AS-99 TFA

AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。

98%
KM5654 AZ505

AZ505 是一种有效的,具有选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。

1035227-43-0 99%
KM5655 AZ505 ditrifluoroacetate

AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。

1035227-44-1 99%
KM14711 BAY-598

BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。

1906919-67-2 99%
KM13329 BCI-121

BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。

432529-82-3 99%
KM4564 BI-9321 trihydrochloride

BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。

2387510-87-2 98%
KM2665 BIX-01294

BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 特异性抑制 G9a (H3K9me2)GLP (H3K9me3)IC50s 分别为 1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。

935693-62-2 99%
KE9657 BMF-219 2448172-22-1 ≥95%
KM6862 BRD0639

BRD0639 是一类抑制 PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂,可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。

99%
KM9996 BRD4770

BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

1374601-40-7 99%
KM7115 BRD9539

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,IC50 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性,并且对 SUV39H1,NSD2 和 DNMT1 无活性。

1374601-41-8 99%
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