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GPCR/G Protein——Orexin Receptor (OX Receptor)

GPCR/G Protein——Orexin Receptor (OX Receptor)(30)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM9548 Almorexant

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。

871224-64-5 99%
KM3388 Almorexant hydrochloride

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。

913358-93-7 99%
KE7464 Daridorexant hydrochloride 1792993-84-0 ≥95%
KE7463 DORA-22 1088991-95-0 ≥95%
KM4592 EMPA

EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

680590-49-2 99%
KM7120 Filorexant

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3nM。

1088991-73-4 99%
KM6201 GSK1059865

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

1191044-58-2 99%
KM6269 IPSU

IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。

1373765-19-5 98%
KM4454 JNJ-10397049

JNJ-10397049 是有效的、选择性的orexin 2 受体 (OX2R) 的拮抗剂,其pKi 值为 8.3。JNJ-10397049 对OX2R 的活性是 OX1R 的600 倍。

708275-58-5 98%
KM7647 JNJ-54717793

JNJ-54717793 作为脑渗透剂,是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。

1628843-99-1 98%
KM11410 Lemborexant

Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1OX2 受体的可逆,竞争性和口服活性双重拮抗剂,IC50 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 有潜力用于失眠的研究。

1369764-02-2 99%
KM12335 MK-1064

MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。

1207253-08-4 99%
KM10395 MK-3697

MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。

1224846-01-8 99%
KM4930 Nemorexant

Nemorexant (ACT-541468) 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。

1505484-82-1 99%
KM13230 Orexin 2 Receptor Agonist

Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。

1796565-52-0 99%
KM6807 Orexin A (human, rat, mouse)

Orexin A human, rat, mouse 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。

205640-90-0
KM10158 Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)

Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。

99%
KM13641 Orexin B, human TFA

Orexin B, human (TFA) 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。

98%
KM13784 Orexin B, rat, mouse

Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。

202801-92-1
KM5681 Orexin receptor antagonist 2

Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂,pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。

1457940-75-8 98%
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