JNJ-54717793 - CAS:1628843-99-1

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JNJ-54717793

目录号 : KM7647 CAS No. : 1628843-99-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC₅₀=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R K_i值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。

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生物活性

JNJ-54717793, as a brain penetrant, is an orally active, selective and high affinity orexin-1 receptor (OX1R) antagonist (plasma EC₅₀=85 ng/mL). The K_i values of JNJ-54717793 for hOX1R (human OX1R) and hOX2R are 16 nM and 700 nM, respectively. JNJ-54717793 is a potent compound of anxiety disorders.

IC₅₀&Target

human OX1R

16 nM (Ki)

human OX2R

700 nM (Ki)

OX₁ Receptor

85 ng/mL (EC₅₀)

体内研究

JNJ-5471779 (30 mg/kg; p.o.; 6 hours) significantly reduces the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolongs the time spent in REM sleep.
JNJ-5471779 (3~30 mg/kg; p.o.) attenuates bradycardia responses.
JNJ-5471779 (5mg/kg; p.o.) shows low clearance.

Animal Model:	OX2R KO mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Significantly reduced the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolonged the time spent in REM sleep.

Animal Model:	Rat
Dosage:	3~30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Attenuated bradycardia responses.

Animal Model:	Mouse
Dosage:	5.0 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	P.o.
Result:	Clearance was found to be low.

分子式

C₂₂H₁₈F₄N₆O

分子量

458.41

CAS号

1628843-99-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 240 mg/mL (523.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1815 mL	10.9073 mL	21.8145 mL
5 mM	0.4363 mL	2.1815 mL	4.3629 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0907 mL	2.1815 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (13.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6 mg/mL (13.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (13.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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