Neuronal Signaling——Cannabinoid Receptor(49)

(Rac)-MRI-1867 是一种 CB₁R/iNOS 双重靶向抑制剂，对 CB₁R 作用的 K_i 值为 5.7 nM。(Rac)-MRI-1867 具有用于肝纤维化研究的潜力。

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC₅₀值为22 nM。

6-Iodopravadoline (AM630) 是一种大麻素类 CB2 受体拮抗剂 (K_i=31.2 nM)，选择性是 CB1 受体的 165 倍。6-Iodopravadoline 减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

A-836339是CB2受体选择性激动剂，对CB1受体作用基本无。

AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC₅₀为39 nM。

Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂，不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。

AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pK_i 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。

BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB₁/CB₂ 激动剂，对人重组 CB₁ 和 CB₂ 作用的 K_i 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

Bay 59-3074 是一种选择性的 CB₁/CB₂ 受体的部分激动剂，其在 CB₁ 和 CB₂ 受体中的 K_i 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。

BML-190(IMMA)是CB2受体的配体，对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。

Cannabigerol 是一种主要的植物大麻素，在 CB1 和 CB2 受体上表现为弱部分激动剂。Cannabigerol 也是一种相对有效和高效的 TRPA1 激动剂(EC₅₀=0.7μM)，TRPV1 和 TRPV2 的弱激动剂 (分别为 1.3 和 1.72 μM)，以及有效的 TRPM8 (0.16 μM) 和 5-HT_1A 受体拮抗剂。Cannabigerol是一种有效的 α2-肾上腺素受体激动剂 (0.2 nM)。Cannabigerol促进 CRC 细胞凋亡 (apoptosis)，刺激 活性氧 ROS 产生，上调 CHOP mRNA，减少细胞生长。

CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得，caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1 的 IC₅₀ 值为 25.5 nM。

CB1-IN-1 (BPRCB1184) 是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂，作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。

EHP-101 (VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB₂ 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。

GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC₅₀ 值为63 nM。