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Metabolic Enzyme/Protease——E1/E2/E3 Enzyme

Metabolic Enzyme/Protease——E1/E2/E3 Enzyme(69)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM4557 2-D08

2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。

144707-18-6 98%
KM7798 Alrizomadlin

Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

1818393-16-6 98%
KM3771 Avadomide

Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。

1015474-32-4 99%
KM3549 BC1618

BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。

2222094-18-8 99%
KM9512 BH3I-1

BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2Kd 为 5.3 μM。

300817-68-9 ≥98%
KM3594 BI8622

BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。

1875036-74-0 99%
KM6957 BI8626

BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。

1875036-75-1 95%
KM5586 BRD5529

BRD5529 是一种选择性 CARD9-E3 泛素连接酶 TRIM62 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 8.6 μM。BRD5529 选择性地直接与 CARD9 结合,破坏 TRIM62 募集,抑制 TRIM62 介导的 CARD9 泛素化和激活,并在依赖 CARD9 的途径中表现出细胞活性和选择性。

1358488-78-4 98%
KM8817 C25-140

C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。

1358099-18-9 99%
KM9505 Cbl-b-IN-1

Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,信息来自专利 WO2019148005A1,其 IC50 值 <100 nM。

2368841-84-1 99%
KM7783 CC0651

CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化,IC50 为 1.72 μM。

1319207-44-7 99%
KM5025 COH000

COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。

1534358-79-6 ≥98%
KM16212 CTX1

CTX1 是一种 p53 激活物,可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。

501935-96-2 ≥96%
KM11216 DI-591

DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。

2245887-38-9 ≥98%
KM4240 DKM 2-93

DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。

65836-72-8 98%
KM14234 Ginkgolic Acid Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。 22910-60-7 98%
KM5457 GS143

GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。

916232-21-8 98%
KM7204 HB007

HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。

2387821-46-5
KM17090 Hinokiflavone

Hinokiflavone,是 pre-mRNA 剪接活性的一种新型调节剂,在体内外均有效。 Hinokiflavone 通过抑制剪接体装配来阻止前 mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。Hinokiflavone是 SUMO protease 蛋白酶抑制剂,可抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。

19202-36-9 99%
KM10799 HOIPIN-8

HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。

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